|
ями. По силе стимулирующего действия превосходит амфетамин,
однако активирующий эффект препарата развивается постепенно, он более длителен
и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. В периоде
последействия у больных не отмечаются слабость и сонливость.
Собственно психотропное действие сиднокарба выражается в появлении вскоре
после приема очередной дозы препарата ощущения нарастающей «внутренней»
активности, ускорении психических реакций, улучшении концентрации внимания,
появлении ощущения физического комфорта. Наряду с этим обычно несколько
повышается настроение. Отмечается усиление моторной и речевой активности,
повышение темпа интеллектуальной и физической деятельности. Результатом
действия сиднокарба является уменьшение вялости, сонливости и увеличение
работоспособности. При наличии депрессии терапевтический стимулирующий эффект
сиднокарба обычно не определяется. Напротив, в ряде случаев может наблюдаться
обострение депрессивной симптоматики. Обычно при этом в структуре депрессии
большое место занимают депрессивно-параноидные расстройства, усиливающиеся под
влиянием сиднокарба.
Сиднокарб назначают внутрь в таблетках по 5 и 10 мг. Начальная доза
составляет обычно 5 мг, средняя суточная — 10—25 мг, максимальная суточная —
100—150 мг. Препарат, как правило, применяется однократно или 2 раза в день
(утром и днем), суточная доза увеличивается постепенно. Назначать сиднокарб в
вечерние часы не рекомендуется. Продолжительность терапии строго индивидуальна,
зависит от особенностей заболевания и цели назначения препарата. Хотя явлений
физической и психической зависимости от сиднокарба не выявлено, следует
учитывать потенциальную возможность привыкания к препарату, как и к любому
стимулирующему средству. В связи с этим продолжительность непрерывного
терапевтического курса сиднокарбом, особенно у больных с невротическими
расстройствами, наиболее склонных к привыканию к препаратам стимулирующего и
транквилизирующего действия, не должна превышать 3—4 нед. В последующем после
некоторого перерыва терапия сиднокарбом может быть возобновлена.
Сиднокарб противопоказан при различных видах психомоторного и маниакального
возбуждения, ажитированных депрессивных состояниях, невротических и
неврозоподобных расстройствах, сопровождающихся тревогой и страхом, в остром
периоде травматического, сосудистого и других поражений головного мозга, при
инфаркте миокарда и других серьезных заболеваниях, требующих физического покоя.
Осложнения терапии связаны, как правило, со стимулирующим действием, в
результате которого возможно появление бессонницы, усиление гиперстенических
невротических и неврозоподобных нарушений, а также обострение продуктивных
психопатологических расстройств. В связи с этим назначение сиднокарба больным с
психотическими расстройствами целесообразно проводить только в стационарных
условиях.
Поиск новых перспективных психотропных средств среди препаратов
метаболического действия позволил использовать в качестве стимуляторов ЦНС
препараты из группы актопротекторов — класса фармакологических средств,
первично предложенных для стимуляции работоспособности и обладающих
специфическими фармакологическими свойствами. Отличительной особенностью
актопротекторов является способность повышать резистентность организма к
острому кислородному голоданию. Этот эффект проявляется у животных в условиях
барокамерной гипоксии, на изолированных органах и плодах животных в условиях
циркулярной гипоксии. При введении препаратов в эффективных дозах отмечено
снижение потребления О2 и температуры тела животных, при добавлении
актопротектора к гомогенату мозга снижается скорость окисления всех субстратов,
кроме сукцината, но одновременно повышается сопряжение окисления и
фосфорилирования, предупреждается снижение фонда адениннуклеотидов в печени при
облучении. Препараты не нарушают функций сердечно-сосудистой системы и внешнего
дыхания, существенно ускоряют обучение и консолидацию навыка у животных, что
способствует лучшему формированию следа долговременной памяти. Актопротекторы
повышают резистентность к воздействию высоких температур, снижают истощение
катехоламинов в органах при выполнении кратковременных физических нагрузок в
условиях высокой температуры, а также при выполнении истощающих физических
нагрузок. В эксперименте установлено, что актопротекторы обладают определенным
тропизмом к митохондриальному аппарату клетки.
В отличие от психостимуляторов препараты из группы актопротекторов
малотоксичны, величина их ЛД50 превышает 1,5—2 г при любом способе введения, а
действующие дозы составляют 1/20 — 1/50 от ЛД50. Указанные особенности
фармакологического действия актопротекторов явились основанием для применения в
психиатрической практике бемитила — одного из наиболее фармакологически
активных препаратов этой группы.
Бемитил относится к производным меркаптобензимидазола и по химической
структуре представляет собой 2-этилтиобензимидазол гидробромид моногидрат.
Препарат оказывает стимулирующее влияние на гликолиз, обеспечивает высокий
уровень продукции энергии анаэробным путем. Усиление гликолитических процессов
в основном обеспечивается активацией лактатдегидрогеназы как за счет стимуляции
латентных форм фермента, так и путем их новообразования. Вместе с тем он
уменьшает расходование гликогена, креатинфосфата и накопление молочной кислоты,
а также обеспечивает повышенное усвоение неэстерифицированных жирных кислот.
Выявлено положительное влияние бемитила на процессы восстановления после
истощающих нагрузок, заключающееся в более ранней и выраженной суперкомпенсации.
При пероральном введении бемитил хорошо всасывается в желудочно-кишечном
тракте, обнаруживаясь в крови через 30 мин
|
|