|
отсутствует. При
регулярном приеме этого препарата перед сном он (так же, как и его активные
метаболиты) кумулирует до тех пор, пока не будет достигнуто состояние
стабильного равновесия концентрации в крови (т.е. около 5 периодов
полувыведения). При этом эффект последействия становится достаточно выраженным.
Таким образом, период полувыведения служит важным (но не единственным)
показателем, определяющим продолжительность действия препарата.
Исходя из изложенного выше, снотворные средства с коротким периодом
полувыведения чаще всего используются для терапии собственно расстройств сна,
тогда как препараты и их активные метаболиты с длительным периодом
полувыведения применяются при необходимости добиться не только нормализации сна,
но и транквилизирующего и седативного эффектов, например, при тревожных
состояниях.
Основные препараты с гипнотическим действием:
Золпидем (ивадал) относится к группе небензодиазепиновых снотворных средств
(производное имидазопирина). Снотворное действие связывают со специфическим
агонистическим действием на рецепторы ЦНС, составляющие макромолекулярный
ГАМК-рецепторный комплекс. Отличается избирательностью гипнотического эффекта с
отсутствием нежелательных миорелаксирующих и седативных свойств. Препарат
быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому принимается за 20—30
мин до сна. Период полувыведения наиболее короткий по сравнению с другими
гипнотиками (2,5 ч), что объясняет отсутствие нежелательных явлений на
следующий день, связанных с сонливостью, снижением психомоторного
функционирования.
Рекомендуется для лечения разных видов инсомнии, особенно связанных с
эмоциональным стрессом, десинхронозом, соматическими заболеваниями. В
соматической практике может назначаться больным с хронической болью (артриты,
терминальные состояния и многие другие).
Побочные явления при применении золпидема возникают редко. Иногда
появляются головокружение, нарушение координации движений и головная боль.
Противопоказан прием в сочетании с алкоголем. Рекомендуемые дозы — 10 мг в день,
у больных пожилого возраста — 5 мг.
Зопиклон (имован) относится к современной группе небензодиазепиновых
снотворных. Характеризуется быстротой всасывания (наступления снотворного
эффекта) и короткой продолжительностью действия (период полувыведения 3,5—6 ч),
что объясняет отсутствие у препарата эффекта последействия на следующий день.
Применяется так же, как золпидем, при всех видах инсомнии. Показан для лечения
преходящих, ситуационных расстройств сна, возникающих в результате стресса,
перенапряжения, изменения привычного ритма жизни, при сменном режиме работы, а
также для коррекции сна при изменении часовых поясов. Зопиклон изменяет к
лучшему качество сна и сокращает его латентный период. Наиболее частыми
побочными эффектами при приеме препарата является ощущение горьковатого
привкуса во рту, головная боль, головокружение, нарушение координации движений.
Зопиклон применяется в стандартной дозировке 7,5 мг. В случаях
резистентности к терапии возможно увеличение дозы до 15 мг.
Мидазолам (флормидал) относится к группе имидозабензодиазепинов.
Характеризуется средним временем абсорбции из желудочно-кишечного тракта и
коротким периодом полувыведения (1,5—2 ч), которые определяют особенности его
гипнотического эффекта.
Рекомендован больным с инсомнией, особенностью которой является
преобладание нарушения засыпания. В меньшей степени эффективен у больных с
нарушением продолжительности сна, утренней и дневной тревогой.
Побочные действия: слабость, сонливость, повышенная утомляемость,
аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Рекомендуемая доза 15 мг на ночь. Пожилым и ослабленным больным доза
уменьшается до 7,5 мг.
Нитразепам (могадон, радедорм, эуноктин) является одним из первых
бензодиазепинов, широко используемых в лечебной практике на протяжении более 25
лет. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Имеет длительный период
полувыведения. Метаболизируется в печени, при этом восстанавливается
нитрогруппа с последующим разрушением и элиминацией с мочой небольшого
количества неактивных дериватов. В неизмененном виде выделяется 40 % препарата.
Оказывает выраженное снотворное действие, влияя в основном на глубину и
длительность сна. Снотворное действие наступает через 30—60 мин после приема
препарата и продолжается в среднем 8 ч.
Интервал между приемом пищи и лекарства должен быть максимально возможным.
Обладает значительным периодом последействия.
Рекомендуется для применения больным с ночными, ранними утренними
пробуждениями и утренней тревогой.
Побочные действия: по утрам возможны остаточная усталость, нарушение
концентрации внимания, замедление психических и моторных реакций. Редко могут
наблюдаться головная боль, мышечная слабость, сухость во рту, тошнота, диарея,
снижение артериального давления, спутанность сознания.
Применяется в дозе 5—10 мг на ночь за 30—40 мин до сна. Лицам пожилого
возраста и ослабленным больным дозу снижают в 2 раза.
Темазепам (сигнопам, нормизон, ресторил) является одним из метаболитов
диазепама. Легко абсорбируется и поэтому рекомендуется больным с трудностями
засыпания. Метаболизируется в печени посредством дементилирования в оксазепам.
Характеризуется длительной фазой распределения. Период полувыведения препарата
равен 10 ч, а основных метаболитов — 60 ч. После применения препарата в дозе 20
мг на ночь эффект последействия не наблюдается, хотя при более высокой дозе (30
мг) может обнаруживаться.
Рекомендуется больным с расстройствами засыпания и необходимостью
сохранения быстроты психических и моторных реакций на следующи
|
|