|
льшинство нейролептиков полностью метаболизируется в организме, поэтому
экскретируются почками и желчью в основном в виде неактивных соединений.
Экскреция почками в активной форме не превышает 1—5 %.
Благодаря высокому сродству нейролептиков к белкам тканей, в том числе и
центральных структур, а также большому объему распределения, препараты
элиминируются из крови значительно быстрее, чем из ЦНС. Метаболиты некоторых
нейролептиков определяются в моче в течение нескольких месяцев после
прекращения приема лекарственного средства.
Основные нейролептические препараты:
Алимемазин (терален) характеризуется седативным эффектом, который, однако,
не сопровождается сколько-нибудь серьезным моторным («сковывающим») действием.
Основные показания: невротические расстройства и расстройства личности.
Препарат обладает антигистаминной активностью, в связи с чем может применяться
при лечении аллергических заболеваний. Форма выпуска: таблетки по 0,005 (5 мг),
0,5 % раствор в ампулах по 5 мл (25 мг), капли 4 % раствора (1 капля содержит 1
мг препарата). Препарат может применяться перорально и парентерально
(внутримышечно). Разовая доза 5—15 мг, средняя суточная — 20—150 мг.
Галоперидол — нейролептик широкого спектра действия. Оказывает мощное
антипсихотическое действие. В основном применяется при психозах (прежде всего
при шизофрении) с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой. В небольших дозах
показан также при затяжных невротических и неврозоподобных состояниях при
преобладании обсессивно-фобических расстройств, тревоги, повышенной
возбудимости. Формы выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г, капли — 0,2 %
раствор (в 10 каплях содержится 1 мг препарата) во флаконах, ампулы по 1 мл 0,5
% раствора. Препарат применяют перорально или парентерально (внутримышечно).
Разовая доза 1—2 мг, средняя суточная — 15—30 мг.
Зуклопентиксол (клопиксол) обладает выраженным антипсихотическим и
седативным действием. Применяется для лечения больных шизофренией и купирования
острых психотических расстройств. Выпускается в таблетках по 2, 10 и 25 мг, в
растворе для инъекций (клопиксол-депо) по 200 или 500 мг/мл в растительном
масле Viscolej (1 мл в ампуле и 10 мл во флаконах), а также в ампулах
(клопиксол-акуфаз), предназначенных для назначения больным в состоянии
психомоторного возбуждения. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном
приеме составляет около 44 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови
достигается через 4 ч. Биологический период полувыведения составляет примерно
20 ч. Терапевтическое действие клопиксола-депо значительно более пролонгировано
по сравнению с обычным клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить
непрерывное антипсихотическое лечение клопиксолом-депо, что особенно важно для
пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол-депо предотвращает
развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами
приема пероральных лекарственных средств.
Клопиксол-акуфаз используется для начального лечения острых и хронических
психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная
инъекция клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление
психотической симптоматики. Продолжительность действия препарата 2—3 дня.
Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести
на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами.
Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к
концу 1-й недели после инъекции. Кривая концентрации снижается экспоненциально.
Период полувыведения равен 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо.
После инъекции зуклопентиксол ацетат подвергается ферментативному
расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту.
Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через
24—48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно
уменьшается, достигая одной трети от максимальной через 3 дня после инъекции.
Кветиапин (сероквел) — нейролептическое средство, особенно эффективное при
подострых и хронических психотических расстройствах, в том числе шизофрении,
протекающей как с преобладанием позитивной (бред, галлюцинации, психомоторное
возбуждение, нарушения мышления), так и негативной (редукция энергетического
потенциала, аутизм, социальная дезадаптация) симптоматики. Необходимо соблюдать
осторожность при совместном применении кветиапина с другими средствами,
угнетающими ЦНС. Во время лечения не рекомендовано выполнение работ, требующих
быстроты реакции, а также употребление алкоголя. Экстрапирамидная симптоматика
наблюдается редко. Средняя суточная доза — 300 мг, максимальная — 700 мг.
Выпускается в таблетках по 50 и 100 мг.
Клозапин (азалептин, лепонекс) — атипичный нейролептик, обладающий
выраженным антипсихотическим действием. Применяется для лечения больных
шизофренией и другими психозами (кроме алкогольных и интоксикационных).
Выпускается в таблетках по 25 и 100 мг и в ампулах по 50 мг (2 мл) для
внутримышечного введения. Дозу подбирают индивидуально, используя минимально
эффективную. Начинают курсовое лечение с 25—50 мг (1—2 таблетки 1— 2 раза в
день). Средняя суточная доза — 300 мг, максимальная — 600 мг. Противопоказано
назначение больным с гранулоцитопенией и агранулоцитозом, с тяжелыми
заболеваниями печени, почек и сердца.
Левомепромазин (тизерцин) способен оказывать седативное, успокаивающее и
снотворное действие. Снимает состояние психомоторного возбуждения, страха,
тревоги, напряженности, агрессивности. В малых дозах (до 12,5 мг) оказывает
хорошее снотворное действие. Форма выпуска: таблетки по 25 мг и ампулы по 1 мл
2,5 % раствора (25 мг). Применяется перорально и внутримышечно. Разовая доза —
25—75 мг, средняя суточная — 75—200 мг внутрь, 50— 150 мг — парентерально.
Оланзапин (зипр
|
|