эмоциональной насыщенности психотических расстройств (бреда, 
галлюцинаций и др.), а затем и всего симптомокомплекса, характерного для 
продуктивных психопатологических проявлений, обусловленных патологией так 
называемого психотического уровня расстройства. Для транквилизаторов, также 
оказывающих депремирующее влияние на психическую деятельность, характерно 
противотревожное (анксиолическое) действие при различных невротических 
расстройствах (преимущественно при невротическом уровне психопатологических 
проявлений).
   Нейролептики
    Нейролептики обладают широким спектром клинико-фармакологического действия. 
Их основными фармакологическими особенностями являются уменьшение реакций на 
внешние стимулы, снижение психомоторного возбуждения, аффективной напряженности 
и агрессивности. Наиболее заметно эти особенности действия проявляются у 
больных с продуктивными психопатологическими расстройствами (бред, галлюцинации,
 автоматизмы и др.), что и обусловливает терапевтическое действие при 
шизофрении и других психозах. Нейролептики усиливают (потенцируют) влияние 
снотворных препаратов, наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и 
ослабляют эффекты психостимулирующих средств. Для большинства нейролептиков 
(производных фенотиазина, бутирофенона и др.) характерны побочные явления в 
виде так называемого нейролептического синдрома, выражающегося в виде различных 
проявлений паркинсоноподобной симптоматики.
    Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: 
дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, 
холинергические, нейропептидные и др. Разные группы нейролептиков и отдельные 
препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и 
метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных 
структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и 
фармакологических свойствах. Препараты группы фенотиазина, бутирофенона и др. 
блокируют дофаминовые (D2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это 
обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение 
центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной 
формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина 
связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, 
но и вызываемый ими «нейролептический синдром» (экстрапирамидные расстройства).
    Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не 
вызывающим экстрапирамидного действия, является азалептин (клозапин, лепонекс) 
— производное пиперазиндибензодиазепина. Эту активность препарата связывают с 
его антихолинергическими свойствами.
    Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения 
(внутрь, внутримышечно), проникают через гематоэнцефалический барьер, однако 
накапливаются в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних 
органах (печени, легких), метаболизируются в печени и выделяются с мочой 
(частично — через кишечник). Они имеют относительно небольшой период 
полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительно. 
Всасываются нейролептики из желудочно-кишечного тракта неравномерно и 
непредсказуемо даже при использовании жидких лекарственных форм. Возможно, это 
связано с наличием у многих из них антихолинергического действия, вызывающего 
снижение моторики желудка и кишечника и уменьшение степени абсорбции препаратов.
 Биодоступность препаратов при приеме внутрь колеблется от 30 до 60 %. Введение 
в мышцу повышает биодоступность в 4—10 раз, скорость их поступления в системный 
кровоток также увеличивается. Так, при внутримышечном введении хлорпромазин 
(аминазин) появляется в крови уже через 15—30 мин. Значительно медленнее из 
мышечной ткани всасываются препараты пролонгированного действия. Вместе с тем 
внутримышечное введение не избавляет препараты от неравномерности всасывания, 
что, возможно, связано с местной преципитацией препаратов и/или с их 
воздействием на сосуды мышц. Созданы пролонгированные препараты 
(фторфеназин-деканоат, флушпирилен, пимозид и др.), оказывающие при 
парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.
    В зависимости от особенностей собственно психотропного действия, 
дополняющего антипсихотическое влияние выраженным седативным (левомепромазин, 
перциазин, клозапин, хлорпромазин, хлорпротиксен и др.) или активирующим 
(энергезириующим — амисульприд, карпипрамин, метофеназин, перициазан, тимозид, 
тиоридазин, сульпирид и др.) эффектом, нейролептики условно разделяют на 
«седатики» и «активаторы».
    Наряду с этим специально выделяют группу нейролептиков с мощным 
антипсихотическим, малодифференцированным действием, используемых главным 
образом для купирования психомоторного возбуждения и курсового лечения больных 
с психотической симптоматикой (галоперидол, зуклопентиксол, рисперидон, 
тиопроперазин, трифлуоперазин, трифлуоперидол, флюпентиксол). Особенное место в 
терапевтической практике занимают нейролептики с пролонгированным действием 
(клопиксол-депо, пипотиазин, флуфеназин — модитен-депо, флушпирилен, 
фторфеназиндеканоат и др.). Помимо указанного разделения нейролептиков на 
основе особенностей их клинического действия, нередко используется и 
традиционная их классификация, основанная на химической структуре препаратов.
    С учетом сказанного выделяют следующие группы.
   Фенотиазины алифатические: алимемазин, левомепромазин, промазин, прометазин, 
трифлупромазин, хлорпромазин и др.
   Фенотиазины пиперидиновые и дифенилбутил-пиперазиновые: мезоридазин, 
периметазин, перициазин, пипотиазин, тиоридазин, пенфлуридол, пимозид, 
флушпирилен и др.
   Фенотиазины пиперазиновые: ацетофеназин, метофеназин, перфеназин, 
прохлорперазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин и др.
   Бутирофеноны (дифенилбутилпиперидины и пиперазиновые производные): 
бенперидол, галоперидол, дроперидол, трифлуоперидол и др.
   Тиоксантены: зуклопентиксол, тиотиксен, флупентиксол, хлорпротиксен и др.
   Бензамиды: амисульпирид, метоклопрамид, сульпирид, сультоприд, тиаприд.
   Производные пиримидина и имидазолидинона: рисперидон, сертиндол.
   Производные индол