| |
тидиабетическими препаратами, инсулином (может
возникнуть необходимость изменения их дозы);
* с бромокриптином (снижение эффективности);
* с гепатотоксическими препаратами, прежде всего с дантроленом (риск
усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет).
Производитель: GEDEON RICHTER (Венгрия).
Описание предоставлено фирмой-производителем
ТРИКВИЛАР
Состав и форма выпуска
Календарная упаковка (1 цикл) из 21 драже, включая 6 драже
светлокоричневого цвета, содержащих 0,05 мг левоноргестрела и 0,03 мг
этинилэстрадиола, 5 драже белого цвета, содержащих 0,075 мг левоноргестрела
и 0,04 мг этинилэстрадиола, 10 драже желтого цвета, содержащих 0,125 мг
левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола.
Фаpмакологическое действие
Триквилар действует при приеме внутрь и представляет собой первый
трехступенчатый низкодозированный, гестаген-эстрогенный препарат для
предупреждения беременности. В качестве гестагенного компонента
(прогестина) он включает производное 19-нортестостерона - левоноргестрел,
превосходящий по активности как гормон желтого тела прогестерон, так и его
синтетический аналог прегнин и действует на уровне рецепторов без
предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом
Триквилара является высокоэффективное пероральное эстрогенное средство -
этинилэстрадиол.
Отличительной особенностью Триквилара в сравнении с монофазными
контрацептивами является то, что он представляет собой набор драже,
содержащих различные количества (3 дозы) гестагена и эстрогена,
последовательный прием которых имитирует физиологические колебания уровня
половых гормонов в крови в течение менструального цикла. Кроме того,
препарат содержит более низкие дозы гормонов, чем контрацептивы первого и
второго поколений, в связи с чем он в меньшей, чем они, степени влияет на
метаболические процессы (содержание липидов, свертываемость крови),
вызывает меньше других побочных явлений.
Контрацептивный эффект Триквилара обусловлен прежде всего способностью
левоноргестрела блокировать высвобождение рилизинг-факторов
(лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать
секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и таким образом тормозить
овуляцию. Его контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом -
синтетическим аналогом фолликулярного гормона эстрадиола, участвующего
вместе с гормоном желтого тела (прогестином, гестагеном) в осуществлении
менструального цикла. Наряду с указанными центральными и периферическими
механизмами предотвращающими созревание способной к оплодотворению
яйцеклетки, контрацептивный эффект Триквилара обусловлен и сохранением под
его влиянием высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание
сперматозоидов в полость матки.
В используемых дозировках эстрогенного и гестагенного компонентов Триквилар
практически не оказывает влияния на основные функции центральной и
периферической нервной системы, кровообращение, деятельность других систем
организма.
Оба действующих вещества Триквилара после приема драже быстро и полно
всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их максимальная концентрация в
плазме крови достигается в интервале 0,5-1 часа. В дальнейшем уровень
концентрации характеризуется двухфазным снижением с периодом полувыведения
2 или 24 часа для левоноргестрела и 1-3 или 24 часа для этинилэстрадиола.
Ежедневный повторный прием препарата не сопровождается заметной кумуляцией
действующих веществ и их метаболитов.
Выделение компонентов Триквилара: левоноргестрела - через почки (50-60%) и
печень (40-50%), а этинилэстрадиола - на 40% через почки и на 60% - через
печень. В обоих случаях время полувыведения составляет около 24 часов.
Препарат способен выделяться с женским молоком. При этом выделение
гестагена составляет менее 0,01 % от введенной дозы, а эстрогена - около
0,02%.
Из-за отсутствия метаболизации левоноргестрел полностью взаимодействует с
органами и системами организма, а для этинилэстрадиола такое взаимодействие
составляет около 40-60%.
Область применения:
Предупреждение беременности.
Противопоказания:
Беременность, тяжелые нарушения функций печени, синдромы Дубина-Джонсона и
Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), имевшиеся
либо имеющиеся опухоли печени, тромбоэмболические процессы, в т. ч. при
н
|
|